抗精神病薬ブレクスピプラゾール（レキサルティ）

ブレクスピプラゾール レキサルティ® ってどんな薬？

ブレクスピプラゾール 商品名 レキサルティ® 適応：統合失調症

アリピプラゾール ブレクスピプラゾール

ブレクスピプラゾールは ドパミンD2受容体への 固有活性を持つ部分作動薬 簡単に言うと 基本的には遮断するけど 少しだけドパミンっぽく作用 ってこと

ブレクスピプラゾールの ドパミンD2受容体への 固有活性は アリピプラゾールより弱い Maeda et al., JPET. 2014 PMID 24947465 補：他の抗精神病薬には固有活性が無い

SDA DSS ：セロトニン ドパミン アンタゴニスト 例） リスペリドンやパリペリドン ：ドパミン システム スタビライザー アリピプラゾール その２つ特性を併せ持つブレクスピプラゾールは SDAM セロトニン ドパミン アクティビティ モデュレータ

統合失調症の急性期 6週間 PANSSのスコアは プラセボで ブレクスピプラゾール1mg ブレクスピプラゾール2mg ブレクスピプラゾール4mg -13.5 -16.9 -16.6 -20.0 Kane et al., Schizophr Res. 2015 PMID 25682550

統合失調症の急性期 6週間 PANSSのスコアは プラセボで ブレクスピプラゾール1mg ブレクスピプラゾール2mg ブレクスピプラゾール4mg -12.0 -14.9 -20.7 -19.7 Correll et al., Am J Psychiatry. 2015 PMID 25882325

統合失調症の急性期 6週間 PANSSのスコアは プラセボ ブレクスピプラゾール0.25mg ブレクスピプラゾール2mg ブレクスピプラゾール4mg -12.0 -14.9 -20.7 -11.5 社内資料（統合失調症患者を対象とした国内プラセボ対照二重盲

ブレクスピプラゾールは 2mg /日で十分な効果 1mg/日で開始。4日以上あけて2mg/日を使用

セロトニン5-HT1A受容体への 非常に強力な部分アゴニスト作用 セロトニン5-HT2A受容体への 強力なアンタゴニスト作用 →認知機能が改善 Maeda et al., JPET. 2014 PMID 24947464

ブレクスピプラゾールは ドパミンD3受容体への 部分作動薬 →ドパミンD3遮断は認知機能を 改善させうる Sokoloff & LeFoll, Eur J Neurosci. 2017 PMID 27600596

動機や報酬関連行動を制御する 側坐核のドパミンD3受容体の シグナル低下が 抑うつに関連 Leggio et al., Eur J Pharmacol. 2013 PMID 23872400 → ドパミンD3受容体の部分作動薬であるブレ クスピプラゾールは抑うつを減らすかも

動機や報酬関連行動を制御する 側坐核のドパミンD3受容体の シグナル低下が 抑うつに関連 Leggio et al., Eur J Pharmacol. 2013 PMID 23872400 → ドパミンD3受容体の部分作動薬であるブレ クスピプラゾールは抑うつを減らすかも

ブレクスピプラゾール3mgは プラセボよりも うつ病を 改善した Thase et al., J Clin Psychiatry. 2015 PMID 26301771

アカシジアは アリピプラゾールでは多いが ブレクスピプラゾールでは 非常に少ない Kane et al., Schizophr Res. 2016 PMID 27188270

ブレクスピプラゾール 体重増加や高血糖は 少ない Kane et al., Schizophr Res. 2016 PMID 27188270

抗精神病薬で生じがちな高プロラクチン血症 ブレクスピプラゾールは プロラクチン上昇が 少ない Maeda et al., JPET. 2014 PMID 24947465

ブレクスピプラゾール 商品名 レキサルティ®

抗精神病薬で生じがちな心電図上のQT延長 ブレクスピプラゾールは QT延長が 少ない 非常に