FTO調査報告_スチムリマブBS

FTO 調査報告 スチムリマブ（遺伝子組換え）バイオシミラーの製造販売に関する自由実施調査 対象先発品: エジャイモ点滴静注1.1g（ENJAYMO, sutimlimab-jome）｜ 想定: CAD 適応・IV 1,100 mg/22 mL・自社 CHO 製法 検索ツール 調査日 対象地域 2026年9月13日 日本・米国・欧州・PCT IP Law Firm Lexceed Tech ｜ 本資料は特許調査結果の整理であり、法的判断は弁理士・弁護士の検討を前提とする Summaria-MCP ＋ 公的 DB

要旨 — 参入障壁は先発ポートフォリオに集中、第三者に A なし 20 22 0 745 注意度 A 注意度 B 第三者の A 評価文献 全件が先発系（F1/F2/F7） 審査中・機能限定・解釈依存 抗C1s抗体は全て自社配列限定 先発 91 ＋ 第三者 654 • 物質特許の本体 F2（WO2014/071206 系）はスチムリマブの CDR・VH/VL・IgG4 S241P/L235E を文言上特定。基本満了 2033-11-01 （日米欧共通）。米 PTE 申請済（上限 2036-02-04）、欧 SPC の痕跡（HU S2300017、上限 2037-11-15）、日 延長登録は未確認。 • 用法用量特許 F7 の日本特許 7293122 は承認用法用量（体重別 6.5/7.5 g、Day 0・7・以後 q14d）そのもの。基本満了 2038-03-14。同 ファミリー特開2023-071824 は配列非限定・血清中濃度 ≥20 µg/mL で登録査定 → 許可クレーム精査と無効資料調査が最優先。 • 先発第 2 世代抗体（riliprubart 系 F3/F6/F11/F12）と第三者抗C1s抗体（中外・Dianthus・Mabwell・Genzyme・Annexon）は配列相違で C。中外の競合／エピトープ／pH 依存の機能限定クレーム 3 件のみ B（競合試験で非該当を文書化）。 • 規制排他権: 米 参照製品排他 2034-02-04 ／ EU 市場保護・希少疾病独占 2032-11-15 ／ 日 再審査 2032-06 頃（推定）。 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 2

対象医薬と想定仕様 エジャイモ点滴静注1.1g ／ スチムリマブ（遺伝子組換え）— 抗補体 C1s ヒト化 IgG4 モノクローナル抗体 項目 内容 想定仕様（依頼者ヒアリング） 一般名 / 開発コード sutimlimab（INN）、sutimlimab-jome（米）／ BIVV009、TNT009（親マウス抗体 TNT003 = IPN003） 有効成分: スチムリマブと同一配列（BS） 剤形: IV 1,100 mg/22 mL 液剤、先発同等組成 分子 ヒト化 IgG4（S241P/L235E）、約 147 kDa、CHO 細胞産生。CDR-H1 NYAMS、 CDR-L1 TASSSVSSSYLH 剤形・規格 注射剤 1,100 mg/22 mL（50 mg/mL）。リン酸緩衝液・NaCl・ポリソルベート 80、pH 6.1 効能・用法 寒冷凝集素症。75 kg 未満 6.5 g／以上 7.5 g、初回・1 週後、以後 2 週間隔 IV 承認 日 2022-06-20（30400AMX00202）／ 米 2022-02-04（BLA 761164）／ 欧 2022-11-15（Orphan） 権利者 True North → Bioverativ USA（2017）→ Sanofi（2018）→ Recordati（2024-10 発 表、完了 PR あり） 効能: 寒冷凝集素症のみ 用法用量: 先発同一を想定 製法: 自社 CHO 細胞株・自社精製（詳細未確定） 上市時期: 未確定（本報告を踏まえ設定） 規制排他権（参考・一次資料で確定要） 日: 再審査 10 年 ～2032-06 頃 ／ 米: 12 年 ～2034-02-04 、Orphan ～2029-02-04 ／ 欧: 8+2 年・Orphan ～203211-15 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 3

調査方法 — 二層構造で母集団を捕捉 先発ポートフォリオ（名義・ファミリー・延長から辿る）と第三者特許（用語×分類×期間で拾う）を別手法で構築 先発ポートフォリオ（S2・S4） 第三者特許（S5・S6） • 起点: 米 PTE 申請（US8877197／US10450382）、欧 SPC 痕 跡（EP2914291B1）→ DOCDB ファミリー展開 集合 条件 件数 二次 • 名義: True North Therapeutics／Bioverativ USA／Genzyme・ Sanofi／Recordati／iPierian ① 請求項・要約・名称に有効成分名／C1s 標的語 373 59 • 結果: 14 ファミリー・91 文献（うち Recordati UK 名義の JP 分割 2 件＝権利移転の痕跡） ② 明細書に名称・C1s 語 AND 製剤/製法/抗体分類 159 15 ③ 請求項に寒冷凝集素 AND 補体クラス級薬剤語 130 25 ④ CPC C12Y304/21042（C1s 酵素）単独 2 0 • 被引用: 起点 4 件の cited_by 35 件 → 第三者は Mabwell のみ 期間 ap_dt ≥ 2001-09-13、先発名義除外。「C1s」単独は XPS 由来ノイズ 大→補体語と AND。WO/EP は要約・名称・明細書節で再現率を補完。 91 文献 → A 20 / B 19 / C 37 / D 3 / 対象外 9（参照 3） 654 文献 → B 3 / C 129 / 除外 522 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 4

起点特許と延長制度の状況 生物製剤のため Orange Book は対象外。Purple Book・PTE・SPC・延長登録で確認 区分 確認内容 出典・状態 米 Purple Book BLA 761164（351(a)）掲載。特許リストに掲載なし → 351(k) 申請は未提出と推定 purplebooksearch.fda.gov（2026-09-13 ） 米 PTE ENJAYMO につき US 10,450,382（主）・US 8,877,197（併行）で申請（2022-03-30）。付与日数未確定。1 製品 1 特許。上限 = 承認から 14 年（2036-02-04） regulations.gov FDA-2023-E-2035 欧 SPC EP2914291B1（登録 2022-02-23）に HU S2300017（ハンガリー SPC）の参照。DE/FR/GB/IT/ES は未確認 。上限 = EU 承認 2022-11-15 ＋ 15 年（2037-11-15） Google Patents（原簿未確認） 日 延長登録 承認 2022-06-20 を処分とする延長の有無は未確認。F1/F2 の登録特許は 2019〜21 年登録 → 延長は最大約 3 年 。F4・F7 の用途・用法用量特許も対象になり得る J-PlatPat 未確認（原簿確認要） 起点ファミリー F2: WO2014/071206（PCT 2013-11-01）— JP 6543572/6860618/7210629、US 8877197 ほか 8 件、 EP2914291B1 F1: WO2014/066744（PCT 2013-10-25）— JP 6538561/6691183/6889308/7227305、US 9512233/9562106、EP 分割 2 件審査中 Summaria-MCP DOCDB family FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 5

先発ポートフォリオ — 14 ファミリーのマップ FID PCT 出願日 類型 JP US EP 基本満了 注意 度 F1 2013-10-25 物質（択一・機能限定）／用途／製法 JP 4 登録＋1 登録査定 US 2 登録（+2 別抗体） EP 分割 2 審査中 2033-1025 A/B F2 2013-11-01 物質（本体）／製剤・容器／用途／製法 JP 3 登録 US 8 登録＋2 審査中 EP2914291B1 ＋1 審 査中 2033-1101 A F3 2016-04-05 物質（別抗体 VH14/VL22） JP 3 登録 US 2 登録 EP3280440B1 2036-0405 C F4 2016-06-23 用途（自己抗体力価低減） JP 6963509 US 3 審査中 EP 審査中 2036-0623 B F5/F8 2017/2018 対象外（抗 Bb 因子／抗因子 B） JP 3 登録 US 1 EP 2 — F6 2017-10-12 物質（別抗体・半減期延長 Fc） JP 2 登録 US 1 登録 EP3525583B1 2037-1012 C F7 2018-03-14 用途・用法用量（CAD 6.5/7.5 g） JP 7293122 ＋登録査定 1 ＋審査中 1 US 2 審査中 EP 審査中 2038-0314 A/B F9/F10 2021/2022 用途（IL-6 測定／手術時） 特表 2 US 2 EP 2 2041/2042 F11/F12 2023-06 製剤／用途（別抗体 riliprubart） 特表 2 US 1 登録 EP 2 2043-06 F13/F14 2014/2025 診断／Genzyme 新規 CDR — US 1 — — 対象外 C C 対象外 /C F3・F6・F11・F12 は VH14/VL22・LS 型 Fc（CDR-H1 DDYIH、CDR-L1 KASQSVDYDGDSYMN）= SAR445088（riliprubart）系で、スチムリマブ（NYAMS／TASSSVSSSYLH）とは配 列が異なる（明細書配列表で確認）。 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 6

満了日タイムライン — 特許と規制排他権 基本 20 年。延長・SPC・PTE は上限値（原簿未確認） 2026 2027 2028 2029 2030 2031 2032 2033 2034 2035 規制排他権（米 参照製品 12 年） 2034-02-04 規制排他権（EU 市場保護・Orphan／日 再審査） EU 2032-11-15 ／ 日 2032-06 頃 F1 物質（択一）・用途・製法 2033-10-25 F2 物質（本体） 2033-11-01 → 米 PTE 上限 2036-02 ／ 欧 SPC 上限 2037-11 F4 用途（自己抗体力価低減） 2036-06-23 F7 用法用量（CAD 6.5/7.5 g） 2038-03-14（JP 登録／US・EP 審査中） 2036 2037 2038 2039 示唆: 日米欧とも 2033-11 まで物質特許（延長込みで 2036〜37 年）、日本ではさらに 2038-03 まで用法用量特許が承認レジメンを押さえる。破線部は延長の上限値。 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 7

注意度 A の中核 — F2 物質特許（WO2014/071206 系） A スチムリマブ本体を文言上特定 ｜ 基本満了 2033-11-01 ｜ 権利者 Bioverativ USA Inc.（Recordati へ移転か、原簿未確認） 地域 公報番号 独立クレーム要旨 延長 JP 特許6543572 特許6860618 特許7210629 SEQ7/8（TNT003 VL/VH）の CDR を含む C1s 結合ヒト化抗体／VL44・VH42 CDR＋IgG4 （S241P/L235E）、CAD 用途・CHO 製法を従属で網羅／同抗体の製造方法。6543572・ 6860618 の請求項に訂正下線あり 延長登録 未確認 US US8877197（PTE 併行） US10450382（PTE 主） US8945562 / 9074003 / 9074004 / 9206259 / 9562092 / 12240917 CDR SEQ1-6＋IgG4 S241P/L235E 抗体／VH42・VL44／容器・凍結乾燥組成物／C4 活性化 阻害方法／CAD 患者への投与方法（9562092）／Kabat CDR＋Fc（12240917、2025 登録 ） PTE 申請中（上限 203602-04） EP EP2914291B1 EP3906944A1（審査中） CDR-L1/L2/L3 SEQ32/33/3、CDR-H1/H2/H3 SEQ34/35/36、KD ≤ 0.5 nM ／ 分割は同 CDR＋IgG4 変異 HU SPC 参照あり（上限 2037-11-15） 対応方針: 満了（＋延長・SPC・PTE）まで参入不可を前提に国別参入年を設計。原簿で延長・異議・訂正経緯（JP）・ターミナルディスクレーマー（US）・ 有効化国と SPC（EP）を確定。配列限定クレームのため無効資料調査の優先度は低く、Recordati とのライセンス交渉可能性の打診が現実的。F1（択一クレ ーム、JP 6538561/6691183/6889308/7227305、US 9562106）と US9512233（機能限定: 活性型 C1s 選択結合・≥60% 阻害、B）も同時期に満了 。 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 8

最後の障壁 — F7 用法用量特許（満了 2038-03-14） WO2018/170145 系 ― CAD の承認用法用量（体重別 6.5 g／7.5 g、Day 0・7・以後 14 日ごと）を直接クレーム A 特許7293122（JP、登録） A 特開2023-071824（JP、登録査定 ） A/B US2021/0115116（審査中） EP3596121A1（審査中） 請求項1: CAD 治療用医薬組成物。SEQ7/8 CDR ヒト化抗C1s抗体を 75 kg 未満 6.5 g／75 kg 以上 7.5 g、0 日・7 日・以後 21 日目から 14 日ごと に投与 請求項1: 補体媒介疾患治療用の抗C1s抗体含有医薬 組成物であって、投与後の血清中濃度が少なくとも 約 20 µg/mL…（配列限定は従属） US Cl.16: 5-8 g 投与。Cl.36: CAD・体重別 6.5/7.5 g IV。Cl.38: Day0/7/q14d。Cl.39: LC SEQ23／HC SEQ22 の全長抗体。Cl.41: 50 mg/mL 溶液 承認用法用量そのもの。BS 添付文書が同一用法用量 なら直接該当。訂正下線あり 極めて広い独立クレーム。登録公報・許可クレームの 取得と異議申立期間（登録公報から 6 か月）の確認が 急務 権利化されれば用法用量・全長配列・製剤濃度まで網 羅。審査経過確認と第三者情報提供の検討 対応方針: ①承認レジメンの設計回避は臨床上困難 → ②無効資料調査（優先日 2017-03-14 以前の Phase 1b（Jäger 2018 等）・投与量公表の時期）と許可クレーム 精査を最優先 ③EP・US の審査経過を監視し異議・情報提供を準備 ④ライセンス交渉の可否。特開2025-072437（Recordati UK 名義の分割）も同旨で審査中。 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 9

第三者特許 — 654 件の段階スクリーニング結果 重複除外後。集合①〜④の一次（タイトル・要約）・二次（独立クレーム）判定の内訳 集合別 件数（一次・二次の判定内訳） 0 集合① 3 50 56 集合② 0 15 3 集合③ 0 25 2 100 150 35 200 250 一次除外の理由コード 300 279 350 400 • N1 診断・分析・バイオマーカー（XPS「C1s」ピー ク等の材料系ノイズを含む） • N2 別モダリティ・別標的（C5aR・C5・因子 D・C3 ・MASP-2・IL-6 等） • N3 想定製品形態と無関係（デバイス・送達プラット フォーム・遺伝子/細胞治療・ADC・ポリマー） • N4 用途外かつ上位概念のみ／疾患列挙 141 103 二次で独立クレームを読了した 99 件のうち、スチムリマブ BS に構成要件上該当し得るものは中外製薬の機能限定クレー ム 3 件（B）のみ。他は自社配列限定・別標的・用途外・製法 プラットフォームで C。 集合④ 02 二次読了→B 二次読了→C 一次: 監視 C（用途外） 一次: 除外 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 10

第三者特許 — 注意度 B の分析と主要 C B 中外製薬（RAY121 系）機能限定クレーム — 競合結合試験で非該当を文書化 公報番号 クレーム要旨 分析 対応 特許7333789 特許7803905 C1q–C1r2s2 相互作用を阻害し、C1s の CUB1-EGFCUB2 ドメイン内エピトープに結合し、自社抗体と競合／同 一エピトープに結合する抗体（7803905 請求項2: RBC ア ッセイ ≥70% 中和） 配列非限定。スチムリマブは C1s の aa272-422（CCP 領域）に 結合し C1q 置換能を持たない（US9074003、RAY121 論文）→ 非該当の可能性が高いが「競合」「同一エピトープ」は実験事実に 依存 BLI/SPR 競合試験・エピトープ マッピング。EP/US 対応の許可 クレームを監視 特許7731196 pH 依存結合（KD(pH5.8)/KD(pH7.4) ≥5）・血漿中 C1s クリアランス増強・自社抗体と競合する二価抗C1s抗体 スチムリマブは pH 依存結合性を持たない通常抗体 → KD 比要件 を満たさないと推定 pH 依存結合データの取得 C 主要な C（範囲外の可能性が高い） Dianthus（DNTH103） US12252550・US12110344 ほか 15 件。CDR 限定。 CAD 治療方法も当該抗体限定 Mabwell US11958899（CDR-H1 GFTFSNYFMN 等）。 US8877197 を引用。配列相違 Genzyme（Sanofi 残存） WO2025/255340 aC1s/TfR 結合タンパク質（新規 CDR ）、乾性 AMD 用途 4 件は用途外 Annexon 抗 C1q Fab（血液障害）、低分子 C1s 阻害剤（CAD 用途は 化合物限定）、寄託抗体限定 用途外・別モダリティ Genentech（オリゴ核酸・神経疾患）、argenx／CSL（抗 C2）、Ulm（融合体）、Apellis（ペグセタコプラン） 製法・製剤プラットフォーム Mabxience・Takeda 精製、Amgen 培地ホールド、DRL ジ スルフィド還元、Coherus フィード、United Biopharma ア フコシル化、Elektrofi 非水性粒子、NIBN 免疫原性低減 → 自社製法確定後に照合 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 11

法的状態とライセンス状況 — 確定事項と未確認事項 確認できたこと 未確認（原簿確認が必要） • F1/F2/F7 の JP 登録特許・US 登録特許は Summaria legal_status ／Google Patents 上「登録・Active」（2026-09-13） • • US8877197・US10450382 の譲渡: True North → Bioverativ USA（2017-10-04 名称変更、USPTO 記録） JP: 延長登録（承認 2022-06-20）の有無・期間・対象範囲、訂正 下線のある特許（6543572・6860618・6691183・7293122・ 6963509）の訂正審判・異議・無効審判の経緯、Recordati への移 転登録・専用実施権 • EP2914291B1 登録 2022-02-23、HU SPC 出願の参照 • • US: PTE の規制審査期間確定と付与日数、ターミナルディスクレーマ ー・PTA、維持年金、IPR 履歴 JP 分割 2 件（特開2023-052318、特開2025-072437）が Recordati UK Ltd 名義 → 権利移転の痕跡 • EP: 異議申立の有無、有効化国、DE/FR/GB/IT/ES の SPC • Recordati が Enjaymo の全世界権利取得を発表（2024-10-04、 825 百万 USD 前払）、完了 PR 公表 • 特開2023-071824 の登録公報・許可クレーム・異議申立期間 • 中外製薬・製法プラットフォーム特許の先発への許諾状況 • Sanofi–Recordati 間の製造供給・移行契約、True North 由来ロイヤ ルティ等の非公開契約は把握不能 • Purple Book に特許リストなし、351(k) 申請・争訟・和解・オーソ ライズド BS の情報なし FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 12

参入時期に関する示唆（国別） 日本 米国 欧州 特許上の下限 物質 2033-11-01 ／ 延長込み 2036 年頃（未確 認） 用法用量 F7 2038-03-14 特許上の下限 物質 2033-11-01 ／ PTE 込み最大 2036-02-04 F7 は審査中（権利化なら 2038-03-14） 特許上の下限 物質 2033-11-01 ／ SPC 込み最大 2037-1115（国別） F7 は審査中 規制上の下限 再審査 2032-06 頃（推定） F7 が最後の障壁。特開2023-071824 の許可クレー ム精査と無効資料調査を最優先。承認レジメンの設計 回避は臨床上困難 → 無効化またはライセンス 規制上の下限 参照製品排他 2034-02-04 PTE 付与結果で 2034-02 か 2036-02 かが決まる 。351(k) 申請は 2026-02 以降可能。パテントダン スで F1/F2/F7 の提示が予想される 規制上の下限 市場保護・Orphan 2032-11-15 SPC 未取得国から段階参入の余地。EP3596121（ F7）・EP3722320／EP4613778（F1 広範）の異 議申立を準備 対応方針の要約: (1) 原簿で延長・SPC・PTE を確定し国別参入年を設定 (2) F7 の無効資料調査と許可クレーム精査 (3) EP 審査中の広範クレームへの異議準備・第三者 意見 (4) 中外の機能限定クレームへの競合試験 (5) Recordati とのライセンス可能性の打診 (6) 自社製法確定後のプラットフォーム特許照合 FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない 13

調査の限界と監視・次工程の提案 調査の限界（ブラインドスポット） 監視・次工程（サマリア本体、未実行） • 出願後 18 か月未満の未公開出願（2025-03 以降）は捕捉不能 • 検索対象は JP/US/EP/WO（Summaria-MCP 収録範囲）。CN/KR は番号指定取得のみ • 法的状態は Summaria legal_status（2026-09-13）。原簿確認は 未実施 SDI（検索式による集合作成・定期監視） 集合①・②の確定検索式を登録。監視対象: US2021/0115116、 US2025/0188192、EP3722320A2、EP4613778A2、EP3906944A1、 EP3596121A1、特開2025-072437、特開2023-071824 の登録・異議、中 外・Dianthus・Mabwell・Genzyme の新規出願 patenti.com/summaria/manual/sdi • WO/EP の一部で請求項全文が取得できず（EP3596121A1、 EP4543490A1、EP2997045A2 等）公開時クレームで評価 • 第三者集合の一次除外 522 件はタイトル・要約に基づく規則的判定 （独立クレーム未読） • 第三者の出願日・登録日は一部未取得（満了日は公開日から推定要） • ライセンス・非公開契約は公開情報からの推定 クリアランス・被侵害調査／クレームチャート 仕様確定後、注意度 A/B の構成要件対比表を作成 …/manual/screening_clearance、…/manual/claim_chart 一括指示ツール／レポート 除外 522 件の独立クレーム一括確認、特許マップ作成 、…/manual/report FTO 調査報告 — スチムリマブ バイオシミラー ｜ 2026-09-13 ｜ 弁理士・弁護士の最終判断の材料であり、侵害・非侵害を断定するものではない …/manual/batch_tool 14

成果物と出典 成果物 • FTO調査報告書_スチムリマブBS_2026-09-13.docx（要旨＋9 章＋検索履歴 35 行） • FTO特許リスト_スチムリマブBS_2026-09-13.xlsx（745 件、注意度色分け、集計・検索履歴・凡例） • 検索ログ_スチムリマブBS_2026-09-13.md（query_ast・fq・dbs・件数・clause_breakdown・採否） 出典 • KEGG MEDICUS（japic_code=00070519）／PMDA 審査報告書 P20220616001／FDA ラベル 761164s004・Purple Book・ regulations.gov FDA-2023-E-2035／EMA EPAR Enjaymo／Recordati プレスリリース（2024-10-04）／Google Patents（ US8877197B2、US10450382B2、US9562092B2、EP2914291B1、JP6543572B2） • 出典: Summaria-MCP（Model Context Protocol） 本資料は特許調査の結果を整理したものであり、侵害・非侵害の法的判断を示すものではありません。最終判断は弁理士・弁護士の検討を前提とします。